6月20日上午,美国威斯康星大学密尔沃基分校化学和生物化学副教授、博士生导师彭小华博士应我司邀请,做客第六十一期“瑶湖名家讲坛”,在方荫楼五区五楼5513会议室做了题为《Inducible DNA Interstrand Cross-linking Agents: Design, Synthesis and Biological Application》的精彩报告。
彭小华教授介绍了他们课题组利用癌细胞的特性开发的一类低毒且靶向专一的前药,它们将仅在癌细胞体内被激活并释放有毒物质,而不影响正常细胞的生理行为, 以达到降低抗癌药物的毒性,优化对肿瘤细胞的靶向作用和提高治疗指数的效果。他们利用大多数肿瘤细胞内含有的更高浓度的活性氧化物 (ROS), 例如双氧水等作为治疗癌症药物的靶点,开发了两类芳香硼酸酯,该化合物本身不与DNA作用。 但是经双氧水激活后可释放出高活性的DNA交联试剂−氮芥烷化基团(nitrogen mustard)或者醌甲基化物(quinone methide),这些交联试剂与癌细胞的DNA 可形成DNA链间交联体 (interstrand cross-link),从而抑制癌细胞DNA的复制和转录。该芳香硼酸酯衍生物显示了很好抗癌活性和选择性, 对正常细胞的毒副作用极小,从而优化对肿瘤细胞的靶向作用和提高治疗指数的效果,取得的系列创新性研究成果发表在J. Am. Chem. Soc., Angew. Chem., Proc. Natl. Acad. Sci. USA, Nucleic Acids Res.等国际化学及化员工物学一流刊物上。
整场报告中,到会老师和同学们都听得认真,笔记做的仔细。在报告的最后现场提问环节,彭小华教授针对师生的提问予以了认真的解答。聆听学术报告的老师和同学们表示,本场报告让大家受益匪浅。师生们不仅近距离接触到来自美国的学者,而且了解到化员工物学最前沿的学术思想。彭小华教授的详细讲解、透彻分析对我司分析化学、生命科学等相关学科领域的学术研究发展起了积极的推动作用,整个报告在热烈的掌声圆满结束。(文/威廉希尔 图/董江洪)